Антигистаминные препараты: мифы и правда
Наталья Стефанова, врач высшей категории, кандидат медицинских наук, аллерголог-иммунолог центра «Здоровье для Вас» (ГКБ № 31, г. Москва)
Новая аптека, октябрь 2011, стр. 96–97
Сегодня каждый третий человек страдает той или иной аллергической патологией и число аллергиков год от года стремительно растет. Антигистаминные препараты – одна из наиболее часто применяемых групп ЛС для лечения аллергии. Они известны с 40-х годов прошлого века, и за эту более чем полувековую историю их применения накопилось много мифов, причем как среди потребителей этой группы средств, так и среди специалистов: врачей и работников аптек.
Об этом мы поговорили с Натальей Игоревной Стефановой, врачом высшей категории, кандидатом медицинских наук, аллергологом-иммунологом центра «Здоровье для Вас» (ГКБ № 31, г. Москва).
Как известно, за возникновение аллергической реакции в организме отвечает гистамин – важнейший медиатор воспаления, под влиянием которого происходит ряд физиологических и патологических процессов. Многочисленные исследования показали, что это вещество, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии.
Гистамин был химически синтезирован в 1907 г., позднее ученые сумели его выделить из тканей животных и человека. А уже в 1936 г. были созданы вещества, способные блокировать действие гистамина в организме. На их основе возникли первые антигистаминные препараты. Под этим термином подразумевают средства, селективно блокирующие действие гистамина на Н1-рецепторы и использующиеся для лечения аллергических заболеваний.
Все антигистаминные средства имеют общие черты. Например, каждый препарат этой группы обладает следующими эффектами: противозудный, противоотечный, противоэкссудативный, однако механизмы действия и спектр побочных эффектов у этих препаратов разные.
Миф № 1: антигистаминные препараты способны вылечить аллергию.
К сожалению, эти ЛС не могут вылечить аллергию, они только позволяют контролировать заболевание. Механизм их действия заключается в следующем: блокируя Н1-рецепторы, препараты данной группы не позволяют медиатору воспаления – гистамину – соединиться с клетками. При этом прекращается стимуляция нервных окончаний и выделение медиаторов аллергии из клеток, уменьшаются отек, воспалительная реакция и зуд.
Миф № 2: самые эффективные и безопасные – антигистаминные препараты третьего поколения.
Многие считают, что существуют три поколения антигистаминных препаратов. Это абсолютно противоречит общепринятой классификации. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам, есть только два поколения таких средств.
Препараты первого поколения вызывают сонливость, угнетают ЦНС и снижают концентрацию внимания. Поэтому большинство таких лекарств нельзя использовать при выполнении работы, требующей внимания.
Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственной и физической активности пациента. Кроме того, первое и второе поколения антигистаминных препаратов отличаются друг от друга наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания.
Миф № 3: антигистаминные препараты первого поколения имеют самую большую доказательную базу и к тому же очень хороши от бессонницы.
Снова заблуждение. Препараты первого поколения регистрировались задолго до того, как регулирующие органы стали требовать доказательства их эффективности и безопасности, поэтому априори у представителей второго поколения антигистаминов этих исследований больше.
К тому же устаревшие препараты первого поколения обладают большим спектром побочных эффектов, из-за чего во многих развитых странах их реализация ограничена.
Даже в случае бессонницы лучше не использовать антигистаминные препараты первого поколения. Дело в том, что сон, который они вызывают, не физиологичен. Эти препараты угнетают фазу быстрого сна, с выраженным синдромом отмены, поэтому, проснувшись, человек чувствует себя разбитым, не отдохнувшим. Кроме того, они могут угнетать дыхание и повышают риск развития апноэ во сне.
Миф № 4: есть антигистаминные препараты, не вызывающие сонливости в 100% случаев.
Увы, но это тоже не так. Для препаратов первого поколения седативный эффект – частое явление. Для препаратов второго поколения, скорее, исключение, редкая индивидуальная реакция, которая, к сожалению, все-таки встречается, хотя и в очень редких случаях у особо чувствительных лиц, поэтому в инструкции любого АГП в побочных эффектах вы сможете найти седативный эффект.
Миф № 5: антигистаминные препараты обладают одинаковой скоростью и продолжительностью действия.
В корне неверно. «Классические» препараты от аллергии начинают действовать быстро, но их терапевтический эффект продолжается недолго. А такой препарат, как Цетрин ® , начинает действовать уже через 20 мин после приема и сохраняет свою эффективность на протяжении целых суток, поэтому его можно принимать всего раз в день. К тому же к препаратам второго поколения не развивается привыкания, поэтому нет необходимости прекращать курс приема через 7–10 дней, как это делают при лечении старыми средствами.
Миф № 6: все препараты второго поколения практически идентичны друг другу.
Это неверно. Перед приемом антигистаминного препарата второго поколения следует внимательно ознакомиться с его противопоказаниями. Некоторые из них вызывают кардиотоксическое действие, т. е. плохо влияют на сердце. Поэтому их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы и пожилым.
Ряд препаратов, проходящих печеночный метаболизм, нельзя применять при нарушении функции печени, а также нельзя сочетать с макролидными антибиотиками, противогрибковыми ЛС, нельзя запивать грейпфрутовым соком.
Большей безопасностью обладают препараты, не метаболизирующиеся в печени. Один из них – Цетрин ® . Он не причинит вреда, даже если его комбинировать с другими препаратами, принимать при заболеваниях печени, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка, бронхиальной астме, глаукоме.
Помимо безопасности, этот препарат обладает высокой эффективностью. Он не только избирательно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и оказывает противовоспалительный эффект. Благодаря этому Цетрин ® эффективен при лечении сезонных и круглогодичных аллергмческих ринитов, конъюнктивитов, аллергодерматозов, рецидивирующей крапивницы, ангионевротического отека.
Миф № 7: с появлением более безопасных препаратов второго поколения, не остается места для старых антигистаминных средств.
И это не так. Только антигистаминные препараты первого поколения выпускаются в форме инъекций, поэтому они незаменимы при оказании экстренной помощи. Некоторые из них (хлоропирамин, диметинден) зарегистрированы для детей с 1 месяца, а препараты 2 поколения – только с 6 месяцев (цетиризин). Кроме того, они эффективны при лечении многих патологий, не связанных с аллергией (мигрень, тревога, укачивание и др.), что расширяет область их применения.
Миф № 8: новые препараты значительно дороже препаратов первого поколения.
Это не верно. Всегда нужно оценивать не стоимость 1 упаковки, а стоимость 1 дня лечения или курсового лечения. Так, например, Цетрин ® в пересчете на курсовое лечение обойдется экономичнее многих антигистаминных препаратов первого поколения.
Источник
Вредно ли постоянно принимать антигистаминные препараты?
Об антигистаминных препаратах мы поговорили с руководителем Центра аллергологии и иммунологии Городской клинической больницы №52, главным внештатным специалистом аллергологом-иммунологом Департамента здравоохранения города Москвы, доцентом, кандидатом медицинских наук Дарьей Сергеевной Фоминой.
– Дарья Сергеевна, для многих пациентов актуален вопрос, как долго можно принимать антигистаминные препараты.
– Существуют два поколения антигистаминных препаратов (отмечу, что три поколения – это миф), и они радикальным образом отличаются по уровню безопасности. И если прием антигистаминных первого поколения может быть обоснован только необходимостью парентеральной доставки (минуя желудочно-кишечный тракт), то препараты второго поколения можно принимать в течение многих лет, что бывает необходимо и оправданно при некоторых аллергических заболеваниях, например при хронических формах крапивницы.
– Какие препараты относятся к первому, а какие – ко второму поколению?
– Самые известные препараты 1-го поколения – супрастин и тавегил. Они противопоказаны при ряде заболеваний, например при астме, поскольку вызывают повышение вязкости мокроты, и ни в России, ни за рубежом не входят в клинические рекомендации по таким заболеваниям, как крапивница и респираторные формы аллергии (например, аллергический ринит). В некоторых странах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения имеет возрастные ограничения: в США их запрещено назначать детям до 6 лет. Кроме того, там они продаются только по рецепту.
Препаратов 2-го поколения много. Самые эффективные из них принадлежат к подклассу активных метаболитов. Такие действующие вещества, как дезлоратодин и левоцетиризин, поступают в организм уже в активной форме, не требуют дополнительного метаболизма и сразу начинают действовать.
Полный текст этой статьи доступен только для зарегистрированных пользователей.
Далее в статье: В чем опасность антигистаминных препаратов 1-го поколения? Насколько эффективны препараты 2-го поколения в случае острой аллергической реакции? В каких формах выпускаются эти лекарства? Читайте интервью с главным внештатным специалистом аллергологом-иммунологом ДЗ г. Москвы, руководителем Центра аллергологии и иммунологии ГКБ №52 Дарьей Сергеевной Фоминой.
Пожалуйста, войдите в свой аккаунт.
– Почему препараты 1-го поколения нельзя принимать долго? В чем их опасность?
– Антигистаминные препараты 1-го поколения очень недолго взаимодействуют с рецептором гистамина, который они должны инактивировать. Для достижения эффекта пациенту нужно принимать таблетки каждые четыре часа, что означает многократное превышение терапевтической дозы и, следовательно, повышение риска побочных эффектов. Действие препаратов 1-го поколения не селективно. Действующее вещество проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая непосредственно в головной мозг, и взаимодействует не только с рецептором гистамина, но и с другими рецепторами, например серотонина. Поэтому эти лекарства дают седативный эффект, из-за которого, в частности, после приема препарата не рекомендуется водить автомобиль.
К сожалению, седативные свойства и успокоительный эффект этих лекарств позиционируются как преимущество. Это ошибка. Исследования показывают негативное влияние антигистаминных препаратов 1-го поколения на когнитивную функцию у детей и взрослых: дети хуже учатся и отстают в развитии, а взрослые могут столкнуться со снижением памяти. Одно из таких исследований проводилось под руководством известного специалиста в области детской клинической аллергологии, доктора медицинских наук, профессора, академика РАН Лейлы Сеймуровны Намазовой-Барановой.
Отсутствие избирательности у антигистаминов 1-го поколения чревато различными неприятными состояниями, такими как запоры, затрудненное мочеиспускание и сухость во рту, поэтому их следуют избегать пациентам с глаукомой, простатитом, пожилым людям.
При использовании препаратов 1-го поколения пациент может столкнуться с таким явлением, как тахифилаксия (быстрое снижение лечебного эффекта). Уже через неделю препарат может потерять свою эффективность, и придется менять его на другой.
– Какие преимущества у препаратов второго поколения?
– Прежде всего безопасность. В ходе клинических исследований доказано, что антигистаминные препараты 2-го поколения безопасны даже при четырехкратном превышении терапевтической дозы. При некоторых заболеваниях, например хронических формах крапивницы, зарубежные и отечественные согласительные документы рекомендуют их в превышающей терапевтической дозе.
Антигистамины 2-го поколения отличаются избирательным действием. У них практически отсутствует седативный эффект, имеющийся у препаратов 1-го поколения, зато они оказывают длительное действие: некоторые из действуют 26 часов и больше. Для них не характерна тахифилаксия. Эти свойства позволяют использовать их на протяжении длительного времени.
– Насколько эффективны препараты 2-го поколения в случае острой аллергической реакции?
– Они эффективно снимают местные реакции, но в случае системной реакции поможет только адреналин (эпинефрин). Об этом нужно всегда помнить.
– Есть ли разница в формах выпуска антигистаминных препаратов 1-го и 2-го поколений?
– Препараты 1-го поколения выпускаются в виде таблеток и в инъекционной форме. У 2-го поколения инъекционной формы нет, они существуют в виде таблеток и капель. Инъекционные препараты и капли отличаются более высокой биодоступностью. Кроме того, они нужны в том случае, если пациент не может проглотить таблетку. Капли удобны также для детей и пожилых пациентов.
– Читательница нас спрашивает: «Диагноз – крапивница холинергическая. Принимаем ксизал, монтелукаст. Как долго можно принимать эти лекарства?»
– Из названных препаратов антигистаминным 2-го поколения является ксизал. Этот и другие антигистаминные препараты 2-го поколения можно принимать длительно: они безопасны и эффективны в определенных клинических ситуациях. Некоторые формы крапивницы требуют длительного приема таких лекарств.
Записала Елена Туева
Источник
Лекарства от аллергии: таблетки, капли, как применять, где купить недорогие
Повышенная чувствительность к пыльце, шерсти животных, пыли, фруктам, ягодам или лекарствам может быть врожденной или появиться со временем.
Чтобы предотвратить или устранить такие неприятные симптомы аллергии, как сыпь, зуд, чихание, насморк, принимают препараты-антигистамины. Именно гистамин начинает вырабатываться в организме в большом количестве при попадании аллергена, провоцируя воспаление и ухудшение самочувствия.
Выбрать оптимальное средство от аллергии поможет предлагаемый обзор.
Виды препаратов при аллергии
На фармацевтическом рынке присутствуют лекарства от аллергии в таблетках, капсулах и каплях трех поколений:
первого поколения, которые были созданы в 40-х годах прошлого века, но находят применение и по сей день. Их отличает необходимость частого приема в больших дозировках и большое количество нежелательных эффектов (вялость, сухость слизистых, тахикардия, запор). Их нельзя сочетать с алкогольными напитками, не назначаются длительно, так как способны сформировать привыкание. К ним относят: Супрастин, Димедрол, Тавегил, Хлоропирамин, Диазолин, Фенкарол. Это недорогие таблетки от аллергии.
второго поколения, они не провоцируют сонливость, привыкание, назначаются в меньших дозах всего 1-2 раза в день, оказывают эффект длительнее. Подходят да приема курсами, но у лиц в пожилом возрасте, с хроническими патологиями сердца и сосудов, а также у маленьких детей лечение должно быть одобрено врачом. К ним относят: Гисталонг, Лоратадин, Кларитин, Кестин, Фенистил, Семпрекс;
нового (третьего поколения), отличаются отсутствием отрицательного влияния на организм, поэтому универсальны для лечения пациентов разных возрастов. Эффект от применения отмечается через 1-2 часа, привыкания не вызывают. При дисфункции почек назначаются осторожно. Имеют более высокую цену по сравнению с первыми двумя группами.
Список таблеток от аллергии нового поколения:
Новейшие противоаллергические препараты являются усовершенствованными вариантами представителей второго поколения.
Обзор средств нового поколения
Современные средства от аллергии содержат в основном одно из активных химических веществ:
цетиризин (присутствует в таблетках и каплях Зиртек и Зодак, в Цетрине, таблетках и капелях Цетиризин);
левоцетиризин (в таблетках Супрастинекс, таблетках Зодак экспресс, в каплях и таблетках Ксизал, таблетках Левоцетиризин-Тева, таблетках Гленцет, сиропе и таблетках Эриус);
дезлоратадин (содержится в таблетках и растворе Дезал, таблетках Лордестин и Дезлоратадин, сиропе и таблетках Блогир-З);
фексофенадин (основное действующее вещество в таблетках Фексофаст, Аллегра, таблетках Фексадин, Гифаст).
Цетрин можно купить в виде таблеток или сиропа. Таблетированная форма противопоказана детям дошкольного возраста, сироп можно малышам с двух лет. Показан для снятия спазмов при бронхиальной астме, уменьшения отека. Сохраняет эффект от воздействия в течение суток.
Противопоказан при гиперчувствительности к составу, во время вынашивания ребенка и лактации. С осторожностью назначают пожилым и лицам с почечной недостаточностью хронической формы.
Зодак эффективно устраняет покраснения, зуд и отечность. Капли от аллергии допустимо применять у детей с 6 месяцев. Противопоказан при высокой чувствительности к компонентам, во время беременности, при тяжелых патологиях почек.
Эриус отличается мгновенным действием, длительным сохранением эффекта, снимает зуд и отек. При этом не оказывает негативного влияния на сердце, почки и ЦНС. Показан при аллергическом насморке, реакции на продукты и лекарства, кожных проявлениях. Таблетки можно применять у детей с 12 лет, сироп – с одного года. Почечная недостаточность – основание лечиться Эриусом с осторожностью.
Фексадин устраняет проявления сезонного аллергического ринита, хронической крапивницы. Противопоказан при беременности и в период лактации, не применяется у детей до 6 лет и при гиперчувствительности к фексофенадину.
Дезлоратадин показан при аллергических ринитах, возникающих сезонно или круглогодично, при крапивнице. Облегчает заложенность и зуд в носу, небе, глазах, покраснение и слезотечение из глаз. При повышенной чувствительности к компонентам, во время беременности и лактации не назначается. У детей до 12 лет не используется.
Как действуют таблетки от аллергии
Принцип действия заключается в блокировании самих рецепторов или процесса высвобождения гистамина, отвечающего за иммунный ответ на воздействие аллергенов в виде сыпи, чихания и отека. В итоге при попадании аллергена в организм гистамин не вырабатывается, а аллергическая реакция не возникает.
Вещество в норме содержится в организме каждого человека и необходимо для борьбы с вирусами и бактериями. Но в избытке вызывает ухудшение состояния.
Таким образом, антигистамины оказывают следующее действие:
убирают отечность, воспалительный процесс;
постепенно очищают кожу от высыпаний;
снижают проницаемость мелких кровеносных сосудов.
Средства от аллергии у детей
Необходимость предупреждения и лечения аллергических реакций у детей обусловлена более быстрым протеканием процессов в их организме. Жизненно опасны такие аллергические состояния, как анафилактический шок и отек Квинке. Поэтому при склонности к аллергии у ребенка родители всегда должны иметь при себе необходимое лекарство.
Как правило, детям назначают препараты нового поколения в жидкой форме, потому что детям легче принимать капли или сироп по сравнению с таблетками, они не имеют серьезных побочных эффектов, принимаются 1-2 раза в день.
Основные средства от аллергии у детей представлены Зиртеком, Зодаком, Фенистилом, Из недорогих препаратов первого поколения к применению у детей с 1 месяца разрешен Супрастин, но он выпускается только в форме горьких таблеток, которые необходимо измельчать перед приемом и раствора для инъекций. С двух лет доступен сироп Лоратадин. Сироп с дезлоратадином Блогир-3 можно с 1 года.
Как принимать лекарства от аллергии
Таблетки от аллергии могут приниматься экстренно, например, при укусе насекомого или при взаимодействии с аллергеном.
При сезонных обострениях средства от аллергии пьют курсами, например, в период цветения растений или за две недели до начала.
Точная дозировка и количество приемов указываются в инструкции и на коробке.
Стоимость на препараты различается по производителям и лекарственным формам, зависит она и от принадлежности вещества к старому/новому поколению.
Цена на Супрастин в таблетках начинается от 100 руб. за 20 штук, Лоратадин – от 25 руб. за 10 штук, капли Зиртек – от 148 руб., таблетки Зодак экспресс – от 221 руб. за 7 штук, таблетки Гифаст – от 390 руб. за 10 штук.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Источник