Что такое базисные средства



Базисные противоревматические препараты

Эта статья или раздел нуждается в переработке.

В этой статье не хватает ссылок на источники информации.

Базисные препараты при ревматоидном артрите — это большая и неоднородная группа лекарственных препаратов, объединённых общей способностью не только снимать симптомы и неспецифически уменьшать воспаление суставов у больных ревматоидным артритом, но и модифицировать, смягчать или тормозить прогрессирование самого заболевания, деструкцию кости и другие специфические поражения.

Многие (но не все) из базисных препаратов, применяемых в терапии ревматоидного артрита, также обладают активностью при некоторых других заболеваниях, предположительно или доказанно имеющих аутоиммунную природу. К таким заболеваниям относятся: неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, псориаз, аутоиммунный гломерулонефрит, хронический активный гепатит. Достаточно интересно отметить, что при разных аутоиммунных заболеваниях помогают разные препараты из числа «базисных», что может отражать разницу в их этиологии и патогенезе.

Эффективность базисных препаратов при ревматоидном артрите и других аутоиммунных заболеваниях связывают с их специфической противовоспалительной и иммуносупрессивной активностью. Вместе с тем базисные противоревматические препараты, в отличие от глюкокортикоидов и нестероидных противовоспалительных препаратов, непригодны в качестве «обычных» противовоспалительных препаратов при воспалениях, в патогенезе которых не участвуют те или иные специфические аутоиммунные механизмы.

Те из базисных препаратов, которые не являются «настоящими» иммуносупрессорами (какими являются базисные препараты метотрексат, азатиоприн или циклоспорин), также не могут применяться для иммуносупрессии при состояниях, не связанных с аутоиммунитетом, например, при аллотрансплантации органов и тканей. Иммуносупрессивная активность салазопиридазина или хлорохина слишком слаба для этого и, кроме того, специфична по отношению к аутоиммунитету.

Общим свойством всех базисных препаратов является медленное, постепенное развитие эффекта, могущее потребовать нескольких месяцев терапии. Для быстрого достижения симптоматического улучшения при ревматоидном артрите и других аутоиммунных заболеваниях в период ожидания эффекта от базисной терапии назначают глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные препараты.

При тяжёлом течении ревматоидного артрита или, например, болезни Крона может потребоваться сочетанное применение двух и более базисных препаратов из разных групп, с разными механизмами действия. При этом очень важно учитывать возможность повышения токсичности терапии при некоторых сочетаниях. Например, сочетание метотрексата с сульфасалазином или салазопиридазином приводит к возрастанию гематологической токсичности метотрексата, поскольку сульфаниламиды являются, подобно метотрексату, ингибиторами дигидрофолатредуктазы и в клетках человека, не только бактерий. Сочетание метотрексата с циклоспорином приводит к повышению степени иммуносупрессии и, соответственно, повышению риска инфекционных и опухолевых осложнений терапии.

Базисные противоревматические препараты делятся на несколько групп:

Источник

Базисные противоревматические препараты

К этим средствам можно условно отнести препараты различного химического строения, обладающие общими особенностями терапевтического эффекта. Препараты этой группы оказывают противовоспалительное действие, уменьшают процессы деструкции в суставах, позволяют контролировать системные проявления заболевания, позволяют сохраненять признаки улучшения и даже ремиссии в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

По быстроте развития эффекта эту группу можно условно подразделить на 3 подгруппы:

1. Медленнодействующие базисные средства – эффект развивается через 2-6 месяцев.

Хинолиновые производные: гидроксихлорохин (плаквенил) — наименее токсичная группа, основной механизм действия связан с мембраностабилизирующим, антиоксидантным, иммуномодулирующим, антипролиферативным, дезагрегантным эффектом.

Среди базисных препаратов аминохинолиновые производные на сегодняшний день рассматриваются как наиболее слабые, хотя и дают наименьшие побочные эффекты. Из ПЭ возможны диспептические явления, тромбо- и лейкопения, наиболее опасным осложнением является ретинопатия, отек соска зрительного нерва.

Препараты золота (ауротималат натрия, ауранофин) имеют сходный с хинолиновыми производными механизм действия, считаются более эффективными. Однако их широкое применение в клинической практике ограничивается частым развитием серьезных побочных Препараты золота эффектов: аллергические реакции, поражение почек, наиболее опасны гематологические осложнения (анемия, тромбозы).

D-пеницилламин (купренил) — комплексонобразующий препарат, в ревматологии используют ограниченно. Связывая медь, он активизирует коллагеназу и снижает процессы склерозирования, что является показанием для применения при склеродермии, болезни Вильсона-Коновалова. Используется реже других базисных препаратов из-за неудобной схемы приема (необходимость медленного повышения дозы), а также возможности развития выраженных побочных эффектов.

Сульфасалазин– обладает иммуномодулирующим (нарушает синтез медиаторов воспаления – ФНО-α, ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6) и антимикробным действием. Является препаратом выбора при ревматоидном артрите, НЯКе, болезни Крона. При развитии реакции гиперчувствительности и «сульфасалазиновом» синдроме (лихорадка, сыпь, нарушение функции печени) необходима отмена препарата. Месалазин(салофальк) – в отличие от предыдущего препарата не содержит сульфаниламидного компонента. Доказал свою эффективность при аутоиммунных поражениях кишечника (НЯК, болезни Крона).

2. Препараты промежуточного действия – цитостатики подавляют рост быстро размножающихся клеток, в том числе иммунокомпетентных, что является обоснованием их использования при аутоиммунных ревматических заболеваниях. По скорости наступления эффекта несколько уступают ГКС, в настоящее время находят широкое применение. Они могут быть использованы при неэффективности ГКС, а также в сочетании с ними при СКВ (волчаночный нефрит), ревматоидном артрите (особенно суставно-висцеральные формы), ХАГ, в том числе методом пульс-терапии.

Наиболее часто из цитостатиков применяют метотрексат(антиметаболит фолиевой кислоты, в дозе не менее 7,5-20 мг раз в неделю), циклофосфамид (алкилирующий агент, чаще используется в/в введение ежемесячно по 0,5-1 г/м 2 или реже – внутрь

Побочные эффекты: диспепсия, аллергические реакции, нарушение функции печени, усиление выпадения волос, лейкопения (1-10%); гипокалиемия, анемия, тромбоцитопения (0,1-1%); панцитопения, агранулоцитоз, тяжелые нарушения функции печени (0,01-0,1%).

3. Базисныепрепараты быстрого действия — биологические агенты– являются болезнь-модифицирующими лекарственными средствами, назначаются при неэффективности или непереносимости стандартной базисной терапии ревматоидного артрита (метотрексат), доказана эффективность и при других аутоиммунных заболеваниях. Эффект развивается быстрее (через 2-4 недели, иногда — 48 часов после первой инъекции), более эффективны, побочные эффекты, требующие прерывание лечения развиваются реже.

1. Моноклональные антитела к фактору некроза опухоли (ФНО – один из медиаторов воспаления): Инфликсимаб (ремикейд), адалимумаб(хумира). Побочные эффекты: Головная боль, депрессия, аллергические реакции, лабильность АД, диспепсия, обострение или наслоение инфекций

2. Моноклональные антитела к В-лимфоцитам и их предшественникам — Ритуксимаб(мабтера),связываясь с этими структурами стимулируют лизис В клеток. Препарат проявил высокую эффективность при РА, болезни Крона, СКВ, аутоиммунной тромбоцитопении, васкулитах. Побочные эффекты: Лихорадка, озноб, артралгии, миалгии, аллергические реакции, тяжелые тромбоцито-, лейкопении, анемия, диспепсия и др.

3. Блокаторы интерлейкина-6 (ИЛ-6) – Тоцилизумаб (актемра) – эффективен при РА, васкулитах, СКВ, болезни Крона, злокачественных опухолях.

4. Задания на уяснение темы занятия:

Тесты итогового уровня(выберите один правильный ответ)

1. В сравнении с другими НПВС для аспирина несправедливо:

А. меньше задерживает жидкость

Б. меньше вызывает дистрофии

В. меньше вызывает лейкопении

Г. менее ульцерогенен

Д. всё справедливо

2. Ацетаминофен (парацетамол) дает аналгетический и жаропонижающий эффекты за счет

А. Снижения синтеза простагландинов в ЦНС

Б. Взаимодействия с опиатными рецепторами

В. Блокады липооксигеназы

Г. Прямого воздействия на периферические сосуды

Д. Ничего из упомянутого

3. Наиболее эффективны для профилактики эрозий от НПВС препараты

Б. Н-2 — блокаторов

Д. Все равноэффективны

4. Противовоспалительный эффект аспирина проявляется в суточной дозе:

5. Соотнесите название ГКС и выраженность минералкортикоидного эффекта

1. Гидрокортизон а) резко выражен

2. Преднизолон б) отсутствует

3Дексаметазон в) умеренно выражен

6. Поддерживающая (минимальная суточная доза преднизолона)

Г. зависит от состояния больного

7. Чаще, чем другие ГКС, для пульс-терапии применяют

Г. Ни один из них

Д. Все примерно одинаково

8. К “базисным” средствам не относятся

Д. Все относятся

9. Максимальный противовоспалительный клинический эффект производные аминохинолинов дают через:

10. Типичные побочные эффекты цитостатиков не включают

А. Токсическое влияние на кровь

Б. Диспепсические расстройства

В. Сексуальные дисфункции

Г. Нарушения внимания и памяти

Д. Всё это типично

Тема № 8: Клиническая фармакология средств, влияющих на функции ЦНС: седативные, транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты, ноотропы, регуляторы мозгового кровообращения, противосудорожные, противоэпилептические, противопаркинсонические, анальгетики

1.Значение изучения темы:В клинической практике часто встречается нерациональное использование психотропных средств. Знание вопросов клинической фармакологии данной группы препаратов позволит провизору (совместно с врачом) обеспечить эффективную и безопасную фармакотерапию пограничных состояний и психических заболеваний.

2. Цель занятия:

Цель изучения темы: Сформировать умение выбора рациональной фармакотерапии неврозов, депрессий, психосоматических расстройств и ее анализа у конкретного больного на основе знаний клинических симптомов, клинико-фармакологических свойств основных групп психотропных средств.

Для этого необходимо:

— знать:

— основные клинические симптомы, этиологию неврозов, депрессий, психосоматческих расстройств, эпилепсии, судорожного синдрома, паркинсонизма, нарушений мозгового кровообращения, болевого синдрома;

— механизм действия, классификацию нейролептиков, транквилизаторов, седативных, антидепрессантов, п/эпилептических, п/судорожных, п/паркинсонических, ноотропов, средств для купирования боли, регуляторов мозгового кровообращения, их фармакокинетику, побочные эффекты препаратов;

— результаты ККИ по изучению эффективности указанных групп препаратов.

— уметь:

-обосновать назначение, выбор и длительность применения лекарственных средств;

-своевременно оценить эффективность и безопасность препаратов;

-обосновать рациональные комбинации лекарственных средств,

-работать с информационным материалом (аннотациями, справочной и периодической литературой по фармакотерапии)

-выписать и предложить замену следующих препаратов:

— иметь представление:

1. о контролируемых клинических испытаниях по изучению эффективности указанных групп препаратов;

2. о новых лекарственных препаратах;

3. о роли и месте лекарственных препаратов в стандартах лечения и лекарственных формулярах ЛПУ;

— иметь навыки:

1. анализа листа назначения конкретного больного;

2. работы с информационным материалом (аннотациями, справочной литературой по фармакотерапии)

Источник

Базисные препараты при ревматоидном артрите

Базисные препараты при ревматоидном артрите

Базисные препараты при ревматоидном артрите — это большая и неоднородная группа лекарственных препаратов, объединённых общей способностью не только снимать симптомы и неспецифически уменьшать воспаление суставов у больных ревматоидным артритом, но и модифицировать, смягчать или тормозить прогрессирование самого заболевания, деструкцию кости и другие специфические поражения.

Многие (но не все) из базисных препаратов, применяемых в терапии ревматоидного артрита, также обладают активностью при некоторых других заболеваниях, предположительно или доказанно имеющих аутоиммунную природу. К таким заболеваниям относятся: неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, псориаз, аутоиммунный гломерулонефрит, хронический активный гепатит. Достаточно интересно отметить, что при разных аутоиммунных заболеваниях помогают разные препараты из числа «базисных», что может отражать разницу в их этиологии и патогенезе.

Эффективность базисных препаратов при ревматоидном артрите и других аутоиммунных заболеваниях связывают с их специфической противовоспалительной и иммуносупрессивной активностью. Вместе с тем базисные противоревматические препараты, в отличие от глюкокортикоидов и нестероидных противовоспалительных препаратов, непригодны в качестве «обычных» противовоспалительных препаратов при воспалениях, в патогенезе которых не участвуют те или иные специфические аутоиммунные механизмы.

Те из базисных препаратов, которые не являются «настоящими» иммуносупрессорами (какими являются базисные препараты метотрексат, азатиоприн или циклоспорин), также не могут применяться для иммуносупрессии при состояниях, не связанных с аутоиммунитетом, например, при аллотрансплантации органов и тканей. Иммуносупрессивная активность салазопиридазина или хлорохина слишком слаба для этого и, кроме того, специфична по отношению к аутоиммунитету.

Общим свойством всех базисных препаратов является медленное, постепенное развитие эффекта, могущее потребовать нескольких месяцев терапии. Для быстрого достижения симптоматического улучшения при ревматоидном артрите и других аутоиммунных заболеваниях в период ожидания эффекта от базисной терапии назначают глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные препараты.

При тяжёлом течении ревматоидного артрита или, например, болезни Крона может потребоваться сочетанное применение двух и более базисных препаратов из разных групп, с разными механизмами действия. При этом очень важно учитывать возможность повышения токсичности терапии при некоторых сочетаниях. Например, сочетание метотрексата с сульфасалазином или салазопиридазином приводит к возрастанию гематологической токсичности метотрексата, поскольку сульфаниламиды являются, подобно метотрексату, ингибиторами дигидрофолатредуктазы и в клетках человека, не только бактерий. Сочетание метотрексата с циклоспорином приводит к повышению степени иммуносупрессии и, соответственно, повышению риска инфекционных и опухолевых осложнений терапии.

Базисные противоревматические препараты делятся на несколько групп:

Источник